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用于保护胰岛细胞的四氢次大麻酚(thcv)的制作方法

发布时间:2019-09-11 14:10 来源:未知 编辑:admin

  【专利摘要】本发明涉及用于保护胰岛细胞的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV)。优选地,待被保护的胰岛细胞是β细胞。更优选地,胰岛细胞的保护维持胰岛素产生处于能够基本上控制患者中的血液葡萄糖水平或改善患者中的血液葡萄糖水平的控制的水平。

  [0001]本发明涉及用于保护胰岛细胞的植物大麻素四氢次大麻酚(tetrahydrocannabivarin, THCV)。优选地,待被保护的胰岛细胞是β细胞。更优选地,胰岛细胞的保护维持了胰岛素产生处于能够基本上控制患者中的血液葡萄糖(bloodglucose)水平或改善患者中血液葡萄糖水平的控制的水平。

  [0004]“大麻素”是一组化合物,包括内源性大麻素、植物大麻素和既不是内源性大麻素也不是植物大麻素、下文统称“合成大麻素(syntho-cannabinoid) ”的那些。

  [0005]“内源性大麻素”是内源性的大麻素,其是CBl和CB2受体的高亲和力配体。

  [0006]“植物大麻素”是来源于天然的大麻素,并可在大麻植物中被发现。植物大麻素可以存在于分离的或合成重制的提取物包含植物药物物质中。

  [0007]“合成大麻素”是那些能够与大麻素受体(CBl和/或CB2)相互作用但不是内源性或在大麻植物中发现的化合物。实例包括WIN55212和利莫那班。

  [0008]“分离的植物大麻素”是指已经从大麻植物中被提取,并纯化至所有另外的组分诸如次要和少数大麻素及非大麻素部分已被除去的程度的大麻素。

  [0009]“合成的大 麻素(synthetic cannabinoid) ”是指已经通过化学合成产生的大麻素,该术语包括修饰分离的植物大麻素,例如通过形成其药学上可接受的盐。

  [0011]在本发明中,认为BDS具有两种组分:含植物大麻素的组分和含非植物大麻素的组分。优选地,含植物大麻素的组分是较大组分,其构成大于50% (w/w)的总BDS,而含非植物大麻素的组分是较小组分,其构成小于50% (w/w)的总BDS。

  [0012]BDS中含植物大麻素的组分的量可大于总提取物的55%、直到60%、65%、70%、75%、80%至85%或更多。实际量可取决于所用的起始材料和所用的提取方法。

  [0013]BDS中的“主要植物大麻素”是以大于其它植物大麻素的量存在的植物大麻素。优选地,主要植物大麻素以大于总提取物的40% (w/w)的量存在。更优选地,主要植物大麻素以大于总提取物的50% (w/w)的量存在。仍然更优选地,主要植物大麻素以大于总提取物的60% (w/w)的量存在。

  [0014]BDS中的主要植物大麻素的量优选大于含植物大麻素的部分的50%,仍然更优选大于含植物大麻素的部分的55%,且仍然更优选大于含植物大麻素的部分的60%直到65%、70%、75%、80%、85%、90% 和 95%。

  [0015]BDS中的“次要植物大麻素”是以显著比例存在的植物大麻素。次要植物大麻素优选以大于总提取物的5% (w/w)、更优选大于总提取物的10% (w/w)、仍然更优选大于总提取物的15% (w/w)的量存在。某些BDS将具有以显著量存在的两种或多种次要植物大麻素。然而,并非所有BDS都将具有次要植物大麻素。

  [0016]BDS中的“少数植物大麻素”可描述为所有植物大麻素组分中除去主要和次要植物大麻素后的剩余部分。优选地,少数植物大麻素总计以小于总提取物的5% (w/w)的量存在,且最优选地,少数植物大麻素以小于总提取物的2% (w/w)的量存在。

  [0017]术语“基本上由......组成”被限定于指定的植物大麻素,其不排除也可能存在

  [0018]通常,BDS中的含非植物大麻素的组分包括萜类、留醇类、甘油三酯类、烷烃类、鲨烯类、生育酚类和类胡萝卜素类。

  [0019]这些化合物,无论是单独还是与植物大麻素组合,都可在BDS的药理学中起到重要作用。

  [0020]“萜部分”可以是重要的并且可分为两类萜:单萜或倍半萜。这些萜组分还可以以与大麻素类似的方式被定 义。

  [0021]BDS中含非植物大麻素的组分的量可小于总提取物的45 %、直到40%、35%、30%、25%、20%至15%或更少。实际量可取决于所用的起始材料和所用的提取方法。

  [0022]BDS中的“主要单萜”是以高于其它单萜的量存在的单萜。优选地,主要单萜以大于总萜含量的20% (w/w)的量存在。更优选地,主要单萜以大于总萜含量的30% (w/w)、仍然更优选地大于总萜含量的40% (w/w)、及仍然更优选地大于总萜含量的50% (w/w)的量存在。主要单萜优选是月桂烯或菔烯。在某些情况下,可存在两种主要单萜。在这样的情况下,主要单萜优选是菔烯和/或月桂烯。

  [0023]BDS中的“主要倍半萜”是以高于所有其它倍半萜的量存在的倍半萜。优选主要倍半萜以大于总萜含量的20% (w/w)、仍然更优选大于总萜含量的30% (w/w)的量存在。主要倍半萜优选是石竹烯和/或蛇麻烯。

  [0024]倍半萜组分可具有“次要倍半萜”。次要倍半萜优选是石竹烯,其优选以大于总萜含量的5% (w/w)的量存在,更优选地,次要倍半萜以大于总萜含量的10% (w/w)的量存在。

  [0025]次要倍半萜优选是蛇麻烯,其优选以大于总萜含量的5% (w/w)的量存在,更优选地,次要倍半萜以大于总萜含量的10% (w/w)的量存在。

  [0026]可选地,植物提取物可通过将分离的植物大麻素或其合成等价物引入非大麻素植物部分而制备,所述非大麻素植物部分可获自零大麻素植物或从大麻植物中发现的一种或多种非大麻素组分例如萜类。

  1.植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),所述植物大麻素四氢次大麻酚用于保护胰岛细胞。

  2.如权利要求1所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中待被保护的所述胰岛细胞是β细胞。

  3.如权利要求1或权利要求2所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述胰岛细胞的所述保护维持胰岛素产生处于能够基本上控制患者中的血液葡萄糖水平或改善患者中的血液葡萄糖水平的控制的水平。

  4.如前述任一项权利要求所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述胰岛细胞的所述保护支持糖尿病或糖尿病前期患者的治疗。

  5.如前述任一项权利要求所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述患者患有I型糖尿病或倾向于患有I型糖尿病。

  6.如权利要求1至4中任一项所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述患者患有2型糖尿病或倾向于患有2型糖尿病。

  7.如权利要求6所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述患者患有妊娠期糖尿病或倾向于患有妊娠期糖尿病。

  8.如权利要求6或7所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其是缓解疾病的治疗而不是症状性治疗。

  9.如权利要求8所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述症状性治疗是肥胖症。

  10.如前述任一项权利要求所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),与一种或多种另外的抗糖尿病药物和或抗肥胖症药物组合。

  11.如权利要求10所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述另外的抗糖尿病药物是二甲双胍。

  12.如权利要求10所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述另外的抗糖尿病药物来自磺脲类抗糖尿病药物。

  13.如前述任一项权利要求所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述THCV是合成的大麻素或分离的植物大麻素。

  14.如权利要求1至12中任一项所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述THCV作为来自大麻植物的提取物存在。

  15.如权利要求14所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中所述来自大麻植物的提取物是植物药物物质。

  16.如权利要求14或15所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其基本上不含植物大麻素四氢大麻酚(THC)和/或大麻二酚(CBD)。

  17.如前述任一项权利要求所述的植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),其中THCV的治疗有效剂量在Img和2000mg之间。

  18.植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),所述植物大麻素四氢次大麻酚(THCV)用于治疗I型糖尿病。

  19.植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),所述植物大麻素四氢次大麻酚(THCV)用作口服抗糖尿病药物。

  20.植物大麻素四氢次大麻酚(THCV),所述植物大麻素四氢次大麻酚(THCV)用作GLP-1激动剂类药物。

  【发明者】迈克尔·考索恩, C·斯托特, S·赖特 申请人:Gw药品有限公司

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